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zotepina

zotepina

La zotepina è un farmaco antipsicotico atipico indicato per la schizofrenia acuta e cronica. È stato utilizzato in Germania dal 1990 (sebbene sia stato sospeso in Germania) e in Giappone dal 1982.

Zotepine non è approvato per l'uso negli Stati Uniti, nel Regno Unito, in Australia, in Canada o in Nuova Zelanda.

Usi medici

L'uso primario di Zotepina è come trattamento per la schizofrenia sebbene siano stati condotti studi clinici (con risultati positivi) sulla sua efficacia come agente antimanico in pazienti con mania bipolare acuta. In uno studio del 2013 in un confronto tra 15 farmaci antipsicotici in termini di efficacia nel trattamento dei sintomi schizofrenici, la zotepina ha dimostrato un'efficacia medio-forte. Meno efficace di clozapina, leggermente meno efficace di olanzapina e risperidone, approssimativamente efficace quanto paliperidone e leggermente più efficace di aloperidolo, quetiapina e aripiprazolo.

Effetti collaterali

Comune
  • Tachicardia
  • Ipotensione
  • Ipotensione ortostatica
  • palpitazioni
  • iperprolattinemia
  • Aumento di peso (produce un grado di aumento di peso simile a quello osservato con il trattamento con clozapina e olanzapina)
  • Sonnolenza (secondo effetto di massima efficacia per provocare sedazione su quindici antipsicotici rispetto a una recente meta-analisi)
  • Effetti collaterali extrapiramidali (secondo maggior rapporto di probabilità per causare EPSE su quindici antipsicotici rispetto a una recente meta-analisi, seconda solo all'aloperidolo)
  • Stipsi
  • Xerostomia (secchezza delle fauci)
  • Visione offuscata
  • Ipersalivazione (sbavando)
  • midriasi
  • Ansia
  • Agitazione
  • rinite
  • Disfunzione sessuale
  • Dispnea
  • Diarrea
  • Sintomi simil-influenzali
  • Tosse
  • Vertigine
  • Confusione
  • Dispepsia
  • Sciacquare la pelle secca
  • artralgia
  • mialgia
  • Acne
  • Congiuntivite
  • trombocitemia
Frequenza sconosciuta
  • Prolungamento dell'intervallo QT
  • Ipertermia
  • Ipotermia
  • Aumento della creatinina sierica
  • L'iperglicemia
  • ipoglicemia
  • iperlipidemia
  • Sete
  • Incontinenza urinaria
Raro
  • Glaucoma ad angolo chiuso
  • agranulocitosi
  • neutropenia
  • eosinofilia
  • leucocitopenia
  • ipoestesia
  • Anemia
  • mioclono
  • miastenia
  • Alopecia
  • trombocitopenia
  • bradicardia
  • Epistassi
  • Allargamento addominale
  • Trombosi venosa profonda
  • Ileo paralitico
  • leucopenia
  • Discinesia tardiva
  • Sindrome neurolettica maligna
  • Edema laringeo
  • Ritenzione urinaria
  • Depressione
  • Atassia
  • Amnesia
  • Sequestro (rischio dose-dipendente)
  • Sindrome metabolica
  • Diabete mellito di tipo II
  • colestasi
  • Aumento degli enzimi epatici
  • fotosensibilità
  • esantema
  • prurito
  • hypouricemia
  • Edema

Farmacologia

farmacodinamica

Si ritiene che l'effetto antipsicotico della zotepina sia mediato dall'attività antagonista dei recettori della dopamina e della serotonina. La zotepina ha un'alta affinità per i recettori D1 e D2. Colpisce anche i recettori 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6 e 5-HT7. Inoltre, il suo metabolita attivo, la norzotepina, funge da potente inibitore della ricaptazione della noradrenalina.

Macromolecola (recettore o proteina trasportatrice) Ki
SERT 151
NETTO 530
DAT 3621
5-HT1A 470,5
5-HT1B 59,5
5-HT1D 119
5-HT1E 700
5-HT2A 2.7
5-HT2C 2.6
5-HT3 472
5-HT5A 29
5-HT6 6
5-HT7 12
a1A 7
α1B 5
α2A 180
α2B 5.35
α2C 106
M1 18
M2 140
M3 73
M4 77
M5 260
D1 71
D2 25
D2S 5.4
D2L 11
D3 6.4
D4 18
D5 248
H1 3.21
H2 500
H4 1977

nomi

I marchi includono Losizopilon (JP), Lodopin (ID, JP), Setous (JP), Zoleptil (CZ, PT, TR, UK †); dove † indica una formulazione che è stata interrotta.