medicina
zotepina
La zotepina è un farmaco antipsicotico atipico indicato per la schizofrenia acuta e cronica. È stato utilizzato in Germania dal 1990 (sebbene sia stato sospeso in Germania) e in Giappone dal 1982.
Zotepine non è approvato per l'uso negli Stati Uniti, nel Regno Unito, in Australia, in Canada o in Nuova Zelanda.
Usi medici
L'uso primario di Zotepina è come trattamento per la schizofrenia sebbene siano stati condotti studi clinici (con risultati positivi) sulla sua efficacia come agente antimanico in pazienti con mania bipolare acuta. In uno studio del 2013 in un confronto tra 15 farmaci antipsicotici in termini di efficacia nel trattamento dei sintomi schizofrenici, la zotepina ha dimostrato un'efficacia medio-forte. Meno efficace di clozapina, leggermente meno efficace di olanzapina e risperidone, approssimativamente efficace quanto paliperidone e leggermente più efficace di aloperidolo, quetiapina e aripiprazolo.
Effetti collaterali
Comune- Tachicardia
- Ipotensione
- Ipotensione ortostatica
- palpitazioni
- iperprolattinemia
- Aumento di peso (produce un grado di aumento di peso simile a quello osservato con il trattamento con clozapina e olanzapina)
- Sonnolenza (secondo effetto di massima efficacia per provocare sedazione su quindici antipsicotici rispetto a una recente meta-analisi)
- Effetti collaterali extrapiramidali (secondo maggior rapporto di probabilità per causare EPSE su quindici antipsicotici rispetto a una recente meta-analisi, seconda solo all'aloperidolo)
- Stipsi
- Xerostomia (secchezza delle fauci)
- Visione offuscata
- Ipersalivazione (sbavando)
- midriasi
- Ansia
- Agitazione
- rinite
- Disfunzione sessuale
- Dispnea
- Diarrea
- Sintomi simil-influenzali
- Tosse
- Vertigine
- Confusione
- Dispepsia
- Sciacquare la pelle secca
- artralgia
- mialgia
- Acne
- Congiuntivite
- trombocitemia
- Prolungamento dell'intervallo QT
- Ipertermia
- Ipotermia
- Aumento della creatinina sierica
- L'iperglicemia
- ipoglicemia
- iperlipidemia
- Sete
- Incontinenza urinaria
- Glaucoma ad angolo chiuso
- agranulocitosi
- neutropenia
- eosinofilia
- leucocitopenia
- ipoestesia
- Anemia
- mioclono
- miastenia
- Alopecia
- trombocitopenia
- bradicardia
- Epistassi
- Allargamento addominale
- Trombosi venosa profonda
- Ileo paralitico
- leucopenia
- Discinesia tardiva
- Sindrome neurolettica maligna
- Edema laringeo
- Ritenzione urinaria
- Depressione
- Atassia
- Amnesia
- Sequestro (rischio dose-dipendente)
- Sindrome metabolica
- Diabete mellito di tipo II
- colestasi
- Aumento degli enzimi epatici
- fotosensibilità
- esantema
- prurito
- hypouricemia
- Edema
Farmacologia
farmacodinamica
Si ritiene che l'effetto antipsicotico della zotepina sia mediato dall'attività antagonista dei recettori della dopamina e della serotonina. La zotepina ha un'alta affinità per i recettori D1 e D2. Colpisce anche i recettori 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6 e 5-HT7. Inoltre, il suo metabolita attivo, la norzotepina, funge da potente inibitore della ricaptazione della noradrenalina.
| Macromolecola (recettore o proteina trasportatrice) | Ki |
|---|---|
| SERT | 151 |
| NETTO | 530 |
| DAT | 3621 |
| 5-HT1A | 470,5 |
| 5-HT1B | 59,5 |
| 5-HT1D | 119 |
| 5-HT1E | 700 |
| 5-HT2A | 2.7 |
| 5-HT2C | 2.6 |
| 5-HT3 | 472 |
| 5-HT5A | 29 |
| 5-HT6 | 6 |
| 5-HT7 | 12 |
| a1A | 7 |
| α1B | 5 |
| α2A | 180 |
| α2B | 5.35 |
| α2C | 106 |
| M1 | 18 |
| M2 | 140 |
| M3 | 73 |
| M4 | 77 |
| M5 | 260 |
| D1 | 71 |
| D2 | 25 |
| D2S | 5.4 |
| D2L | 11 |
| D3 | 6.4 |
| D4 | 18 |
| D5 | 248 |
| H1 | 3.21 |
| H2 | 500 |
| H4 | 1977 |
nomi
I marchi includono Losizopilon (JP), Lodopin (ID, JP), Setous (JP), Zoleptil (CZ, PT, TR, UK †); dove † indica una formulazione che è stata interrotta.
