posaconazolo

Posaconazole (nome commerciale Noxafil , Posanol ) è un farmaco antimicotico triazolico.

Usi medici

Posaconazolo è usato per trattare l'aspergillosi invasiva e la candidosi e le infezioni fungine causate dalle specie Scedosporium e Fusarium, che possono verificarsi in pazienti immunocompromessi. Viene anche usato per il trattamento della candidosi orofaringea (OPC), incluso OPC refrattario all'itraconazolo e / o alla terapia con fluconazolo.

È anche usato per trattare le infezioni invasive delle specie Candida , Mucor e Aspergillus in pazienti gravemente immunocompromessi.

L'evidenza clinica della sua utilità nel trattamento della malattia invasiva causata dalle specie di Fusarium (fusariosi) è limitata.

Farmacologia

Modo di agire

Il posaconazolo agisce interrompendo lo stretto impacchettamento di catene aciliche di fosfolipidi, compromettendo le funzioni di alcuni sistemi di enzimi legati alla membrana come ATPase ed enzimi del sistema di trasporto degli elettroni, inibendo così la crescita dei funghi. Lo fa bloccando la sintesi dell'ergosterolo inibendo l'enzima lanosterolo 14α-demetilasi e l'accumulo di precursori dello sterolo metilato. Il posaconazolo è significativamente più potente nell'inibire la 14-alfa demetilasi dell'itraconazolo.

Microbiologia

Posaconazole è attivo contro i seguenti microrganismi:

• Candida spp.
• Aspergillus spp.
• Zygomycetes spp.

farmacocinetica

Il posaconazolo viene assorbito entro 3-5 ore. Viene eliminato principalmente attraverso il fegato e ha un'emivita di circa 35 ore. La somministrazione orale di posaconazolo assunto con un pasto ricco di grassi supera la biodisponibilità del 90% e aumenta la concentrazione di quattro volte rispetto allo stato di digiuno.

Ricerca

Vi è anche qualche indicazione che il posaconazolo può essere il trattamento più efficace per la malattia di Chagas sia cronica che acuta, mostrando un'efficacia molto migliore rispetto al benznidazolo. Schering-Plough sta attualmente reclutando partecipanti per uno studio clinico di fase II in Argentina per testare la sua efficacia contro il Chagas asintomatico e cronico.