base di conoscenza
CTRL+F per cercare la tua parola chiave

Antineoplastico a base di platino

I farmaci antineoplastici a base di platino (chiamati informalmente platine ) sono agenti chemioterapici usati per trattare il cancro. Sono complessi di coordinazione del platino. Questi farmaci sono usati per trattare quasi la metà delle persone che ricevono la chemioterapia per il cancro. In questa forma di chemioterapia, i farmaci popolari includono cisplatino, oxaliplatino e carboplatino, ma molti sono stati proposti o sono in fase di sviluppo. L'aggiunta di farmaci chemioterapici a base di platino alla chemioradioterapia nelle donne con carcinoma cervicale precoce sembra migliorare la sopravvivenza e ridurre il rischio di recidiva.

In totale, questi farmaci possono causare una combinazione di oltre 40 effetti collaterali specifici che includono la neurotossicità, che si manifesta nelle neuropatie periferiche, inclusa la polineuropatia.

Meccanismo di azione

Come studiato principalmente sul cisplatino, ma presumibilmente anche per altri membri, gli agenti antineoplastici a base di platino causano reticolazione del DNA come monoaddotto, reticolazione di interstrand, crosslink di intrastrand o crosslink di proteine ​​del DNA. Principalmente agiscono sulla posizione adiacente N-7 della guanina, formando un reticolato intrastrandico 1, 2. La reticolazione risultante inibisce la riparazione del DNA e / o la sintesi del DNA nelle cellule tumorali.

Gli agenti antineoplastici a base di platino sono talvolta descritti come "alchilanti" a causa di effetti simili agli agenti antineoplastici alchilanti, sebbene non abbiano un gruppo alchilico.

Esempi

Le strategie per migliorare i farmaci antitumorali a base di platino di solito comportano cambiamenti nei ligandi degli spettatori neutrali, che di solito sono azotati. Cambiamenti nella natura degli anioni (alogenuri contro vari carbossilati) e cambiamenti nello stato di ossidazione del metallo (Pt (II) vs Pt (IV)). La nanotecnologia è stata esplorata per fornire il platino in modo più efficiente nel caso del lipoplatino, che viene introdotto nei siti tumorali riducendo così la possibilità di tossicità.

Il cisplatino è stato il primo ad essere sviluppato. Il plisplatino è particolarmente efficace contro il cancro ai testicoli; il tasso di guarigione è stato migliorato dal 10% all'85%.

  • Farmaci antitumorali approvati a base di platino
  • cisplatino
  • carboplatino
  • oxaliplatino
  • Nedaplatin
  • Farmaci antitumorali a base di platino negli studi
  • Tetranitrato di triplatino
  • Fenantriplatino, un nuovo farmaco antitumorale proposto.
  • Picoplatin, che rimane in fase di sperimentazione
  • satraplatin