Antagonista irreversibile

Un antagonista irreversibile è un tipo di antagonista che si lega in modo permanente a un recettore, formando un legame covalente con il sito attivo o, in alternativa, legandosi così strettamente che il tasso di dissociazione è effettivamente zero su scale temporali pertinenti. Questo disattiva permanentemente il recettore e di solito è seguito da una rapida interiorizzazione e riciclaggio della proteina del recettore non funzionale. Inibitori di enzimi irreversibili che agiscono in modo simile sono clinicamente utilizzati e comprendono farmaci come aspirina, omeprazolo e inibitori delle monoamino ossidasi.

Esempi

• Naloxazone
• Phenoxybenzamine