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Insulina aspart

L'insulina aspart , venduta tra l'altro con il marchio Novolog , è un tipo di insulina prodotta utilizzata per trattare il diabete di tipo I e di tipo II. In genere è preso appena prima di mangiare. È generalmente usato per iniezione sotto la pelle, ma può anche essere usato per iniezione in una vena. L'effetto massimo si verifica dopo circa 2 ore e dura 4 ore. Generalmente è necessaria anche un'insulina ad azione prolungata come l'NPH.

Gli effetti indesiderati comuni includono ipoglicemia, reazioni allergiche, prurito e dolore nel sito di iniezione. Altri gravi effetti collaterali possono includere basso livello di potassio nel sangue. L'uso in gravidanza e l'allattamento è generalmente sicuro. Funziona come l'insulina umana aumentando la quantità di glucosio assorbita dai tessuti e diminuendo la quantità di glucosio prodotta dal fegato. È una forma fabbricata di insulina umana; dove è stato cambiato un singolo aminoacido.

L'insulina aspart è stata approvata per uso medico negli Stati Uniti nel 2000. Nel Regno Unito costa al NHS circa £ 1,89 per 100 unità a partire dal 2019. Negli Stati Uniti il ​​costo all'ingrosso di questo importo è di circa US $ 30,00. Nel 2016 è stato l'87 ° farmaco più prescritto negli Stati Uniti con oltre 8 milioni di prescrizioni. La produzione comprende lievito, che ha inserito nel proprio genoma il gene dell'insulina aspart. Questo lievito produce quindi l'insulina, che viene raccolta dal bioreattore.

Usi medici

A partire dal 2018 mancano prove convincenti per concludere la superiorità dell'insulina aspart rispetto all'insulina umana nel DM di tipo 2. Non è quindi chiaro perché si sia verificato il passaggio di persone dall'insulina umana all'insulina aspart. Nel DM di tipo 1 sembra dare un controllo leggermente migliore della glicemia.

Inizio dell'azione

L'inizio dell'azione è di circa 15 minuti, l'azione di picco viene raggiunta in 45-90 minuti e la durata è di 3-5 ore. Tuttavia, come con tutta l'insulina, questi numeri si basano su medie e variano a seconda del flusso sanguigno, del sito di iniezione, della temperatura e dell'esercizio fisico.

Effetti collaterali

La sicurezza dell'insulina aspart nelle persone con diabete non è diversa rispetto all'insulina regolare. Gli effetti collaterali che sono comunemente associati alla terapia insulinica comprendono: reazioni allergiche, irritazione al sito di iniezione, eruzioni cutanee e ipoglicemia. L'effetto collaterale più comune è l'ipoglicemia. L'uso a lungo termine dell'insulina, inclusa l'insulina aspart, può causare lipodistrofia nel sito di iniezioni o infusioni ripetute. Per ridurre il rischio di lipodistrofia, ruotare i siti di iniezione all'interno della stessa regione. L'aumento di peso può verificarsi anche con l'uso di insulina aspart ed è stato attribuito agli effetti anabolici dell'insulina e ad una riduzione della glucosuria. L'uso di insulina aspart è stato anche associato a ritenzione di sodio ed edema.

Proprietà chimiche

I componenti dell'insulina aspart sono i seguenti:

  • Ione di metallo - zinco (19,6 μg / mL)
  • Tampone - disodio idrogeno fosfato diidrato (1,25 mg / mL)
  • Conservanti: 3-metilfenolo (m-cresolo) (1,72 mg / mL) e fenolo (1,50 mg / mL)
  • Agenti di isotonicità - glicerina (16 mg / mL) e cloruro di sodio (0,58 mg / mL).

Il pH dell'insulina aspart è 7,2–7,6.

formulazioni

L'insulina aspart può essere utilizzata in una pompa per insulina e in una penna per insulina per iniezione sottocutanea. Inoltre, può essere utilizzato con una porta di iniezione come l'I-port.

L'insulina aspart ha un inizio più rapido e una durata dell'attività più breve rispetto alla normale insulina umana. Pertanto, l'insulina aspart somministrata per iniezione deve essere normalmente utilizzata in un regime con insulina ad azione prolungata o intermedia. L'insulina aspart può essere utilizzata anche con pompe per insulina esterne. L'insulina nei serbatoi delle pompe per insulina e dei set di infusione deve essere cambiata ogni 48 ore per evitare il degrado dell'insulina e la perdita di conservanti.

Temperatura

È stato discusso se l'insulina aspart dovesse o meno essere mantenuta refrigerata in ogni momento. Il produttore afferma che può durare 28 giorni senza refrigerazione, a condizione che sia mantenuto a una temperatura inferiore a 30 ° C. Al di sopra di queste temperature, la potenza dell'insulina si degrada rapidamente, rendendola meno efficace.

variazioni

NovoLog Mix 70/30 è un prodotto che contiene il 30% di insulina aspart e il 70% di insulina aspart protamina. La porzione di insulina aspart protamina è una forma cristallina di insulina aspart, che ritarda l'azione dell'insulina, dandole un profilo di assorbimento prolungato dopo l'iniezione. La combinazione della forma ad azione rapida e della forma ad azione prolungata consente al paziente di ricevere meno iniezioni nel corso della giornata.

I componenti di NovoLog Mix 70/30 sono i seguenti:

  • Ione di metallo - zinco (19,6 μg / mL)
  • Tampone - sodio fosfato dibasico (1,25 mg / mL)
  • Conservanti - m-cresolo (1,72 mg / mL) e fenolo (1,50 mg / mL)
  • Agenti di isotonicità - cloruro di sodio (0,58 mg / mL) e mannitolo (36,4 mg / mL)
  • Proteina modificante - protamina (0,33 mg / mL)

Il pH è 7,2–7,44.

NovoLog Mix è commercializzato per essere utilizzato con Novo Nordisk FlexPen. L'inizio dell'azione è inferiore a 30 minuti, l'azione di picco viene raggiunta in 1-4 ore e la durata è inferiore a 24 ore. NovoLog Mix è commercializzato in alcuni paesi come NovoMix 30.