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iclaprim

iclaprim

Iclaprim è un candidato farmaco antibiotico che è attivo contro gli organismi Gram positivi. Viene somministrato per via endovenosa. 3

In vitro , iclaprim è attivo contro Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA), Staphylococcus aureus resistente alla vancomicina (VRSA), ceppi di Streptococcus pneumoniae resistenti a numerosi antibiotici comuni e alcuni batteri Gram-negativi. È del tipo inibitore della diaminopirimidina diidrofolato reduttasi (DHFR).

Storia

Iclaprim è un analogo ottimizzato del trimetoprim scoperto dagli scienziati di Roche. Arpida è stata espulsa da Roche nel 1998 e ha acquisito iclaprim da Roche nel 2001.:77 Arpida ha tenuto un'offerta pubblica iniziale alla borsa svizzera nel 2005.

Arpida ha condotto due studi clinici di fase III per complicate infezioni della pelle e della struttura della pelle che sono state completate entro il 2008 ma dal 2017 non erano state pubblicate nella letteratura medica. Sulla base di questi studi è stata depositata una nuova domanda di droga presso la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ed è stata respinta a causa della mancata dimostrazione di non inferiorità e per motivi di sicurezza, in particolare il prolungamento del QT indotto da farmaci. Il comitato consultivo della FDA ha affermato che il farmaco "non dovrebbe essere ulteriormente sviluppato" sulla base dei risultati presentati. Nel 2009 è stata ritirata una domanda parallela di autorizzazione all'immissione in commercio presso l'Agenzia europea per i medicinali; nell'annuncio del ritiro, l'EMA ha affermato che non vi erano dati sufficienti sugli studi clinici per giustificare il dosaggio proposto dalla società e che la resistenza al farmaco era già stata osservata nei dati della sperimentazione clinica.

Arpida è crollato dopo il rifiuto da parte della FDA e il ritiro dell'EMA. Arpida e la società svizzera di proprietà privata Evolva hanno iniziato a discutere di un'acquisizione di Arpida da parte di Evolva, che avrebbe consentito a Evolva di diventare pubblica tramite una fusione inversa nel settembre 2009. Arpida ha venduto iclaprim ad Acino Pharma nel novembre 2009 e nel dicembre 2009 Arpida ed Evolva completato la transazione.

Acino ha venduto i diritti di iclaprim, i suoi dati e i documenti normativi e ha fabbricato droga a un gruppo chiamato Life Sciences Management Group di Bethesda, Maryland, nel settembre 2013 e quella società ha assegnato i suoi diritti a una società chiamata Nuprim,: F-32 che aveva è stato formato dall'ex amministratore delegato, direttore scientifico e agente statunitense di Arpida nel 2014. Nel dicembre 2014 Motif BioSciences e Nuprim hanno firmato un accordo che consente a Motif di acquisire le risorse di iclaprim e la transazione è stata completata nell'aprile 2015.iv Nel 2015 la FDA ha concesso lo status di prodotto di malattia infettiva qualificato per iclaprim.

Nel settembre 2017 la FDA ha concesso lo status di farmaco orfano a iclaprim per il trattamento delle infezioni polmonari da Staphylococcus aureus nelle persone con fibrosi cistica.Iclaprim non era inferiore alla vancomicina quando è stato studiato in due studi di fase III di infezioni acute della pelle e della struttura della pelle pubblicati in 2018. A partire da febbraio 2019, non è ancora stato approvato.

Chimica

Iclaprim contiene uno stereocentro ed è un racemato, una miscela 1: 1 di ( R ) - e ( S ) -enantiomeri:

Enantiomeri di iclaprim

Numero CAS: 1208116-65-7

Numero CAS: 1208116-66-8

nomi

Durante il suo sviluppo altri nomi per il farmaco hanno incluso AR-100, MTF-100, RO-48-2622 e il marchio Mersarex. Ha ricevuto il suo nome INN nel 2003.