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Idrocodone / paracetamolo

Idrocodone / paracetamolo

L'idrocodone / paracetamolo , noto anche come idrocodone / acetaminofene , è la combinazione dei farmaci antidolorifici idrocodone e paracetamolo (acetaminofene). È usato per trattare il dolore da moderato a grave. Viene assunto per via orale.L'uso ricreativo è comune negli Stati Uniti.

Gli effetti collaterali comuni includono vertigini, sonnolenza, costipazione e vomito. Gli effetti collaterali gravi includono dipendenza, riduzione della frequenza respiratoria, bassa pressione sanguigna, sindrome serotoninergica, gravi reazioni allergiche e insufficienza epatica. L'uso durante la gravidanza può danneggiare il bambino. L'uso con alcool non è raccomandato. L'idrocodone agisce legandosi al recettore mu-oppioide. Come funziona il paracetamolo non è chiaro.

L'idrocodone / paracetamolo è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 1982. Negli Stati Uniti, è una sostanza controllata di tipo II. Nel 2016 è stato il 13 ° farmaco più prescritto negli Stati Uniti, con oltre 43 milioni di prescrizioni. Non è disponibile nel Regno Unito, sebbene la combinazione codeina / paracetamolo sia. È venduto con il nome commerciale Vicodin tra gli altri.

usi

Medico

L'idrocodone / acetaminofene è una formula di combinazione a due ingredienti costituita dall'idrocodone oppioide e dal paracetamolo analgesico non oppiaceo. È indicato per il sollievo dal dolore da moderato a grave di tipo acuto, cronico o postoperatorio. L'idrocodone / acetaminofene è disponibile in soluzioni orali e compresse; tuttavia la forza di ciascun componente può variare. Nell'ottobre 2014, la Drug Enforcement Administration ha riprogrammato i farmaci combinati idrocodone dal programma III al programma II a causa del suo rischio di uso improprio, abuso e diversioni.

ricreativo

La diversione di idrocodone e l'uso ricreativo sono aumentati negli ultimi anni a causa dei suoi effetti oppioidi. Nel 2009 e nel 2010, l'idrocodone è stato il secondo farmaco oppioide più frequentemente riscontrato nelle prove farmacologiche presentate ai laboratori forensi statunitensi federali, statali e locali, come riportato dal National Forensic Laboratory Information System (NFLIS) e dal sistema di recupero delle informazioni dall'evidenza sui farmaci ( PASSO).

Gravidanza e allattamento

Categoria di gravidanza C: il rischio in gravidanza non può essere escluso. Con questo farmaco non sono stati condotti studi controllati sugli animali.

Basse concentrazioni di paracetamolo vengono escrete nel latte materno, tuttavia l'escrezione di idrocodone non è nota.

Insufficienza renale ed epatica

Usare con cautela a causa del possibile rischio di tossicità.

Effetti collaterali

Più comuni

  • lightheadedness
  • Vertigini
  • Euforia
  • La sedazione
  • Nausea e vomito
  • Mal di testa

Meno comune

  • Sistema nervoso centrale: sonnolenza, confusione, letargia, ansia, paura, disagio, dipendenza, alterazioni dell'umore, compromissione delle prestazioni mentali e fisiche
  • Sistema gastrointestinale: costipazione
  • Sistema genito-urinario: incapacità di urinare, spasmi della vescica
  • Depressione respiratoria: respiri inadeguati
  • Sensi speciali: compromissione dell'udito, perdita dell'udito permanente
  • Dermatologico: eruzione cutanea, prurito

* La prevalenza esatta (%) non è nota

Avviso scatola nera

"Il paracetamolo è stato associato a casi di insufficienza epatica acuta, a volte con conseguente trapianto di fegato o morte. La maggior parte dei casi di danno epatico sono associati all'uso di paracetamolo a dosi che superano i 4000 milligrammi al giorno e spesso coinvolgono più di uno prodotto contenente paracetamolo ".

Avviso di allergia

"Non assumere idrocodone bitartrato e compresse di acetaminofene se si è allergici a uno qualsiasi dei suoi ingredienti. Se si sviluppano segni di allergia come un'eruzione cutanea o difficoltà respiratorie, interrompere l'assunzione di idrocodone bitartrato e compresse di acetaminofene e contattare immediatamente il medico."

Overdose

Idrocodone: possono verificarsi depressione respiratoria, estrema sonnolenza che procede verso coma, debolezza muscolare, pelle fredda e umida, battito cardiaco lento, bassa pressione sanguigna, brusca perdita della funzione cardiaca e morte.

Paracetamolo: possono verificarsi insufficienza epatica e renale, coma a basso contenuto di zucchero nel sangue.

interazioni

L'idrocodone può dimostrare un effetto depressivo respiratorio potenziato quando combinato con altri sedativi come altri oppioidi, benzodiazepine, sedativi non benzodiazepinici, psicotropi e anticonvulsivanti.

L'uso concomitante di paracetamolo con prodotti alcolici può aumentare il rischio di insufficienza epatica acuta.

Monitoraggio

I test di funzionalità di laboratorio devono essere utilizzati per monitorare la terapia nelle persone con grave patologia epatica o renale.

Farmacologia

Hydrocodone

  • Meccanismo d'azione: l'idrocodone agisce principalmente sui recettori mu-oppioidi, ma è anche un debole agonista contro i recettori delta oppioidi e kappa oppioidi.
  • Assorbimento / distribuzione: la formulazione orale può essere assorbita dal tratto gastrointestinale e rimanere legata al 20-50% alle proteine ​​plasmatiche. L'inizio dell'analgesia è di circa 20-30 minuti con una durata da 4 a 8 ore e t1 / 2 da 3 a 4 ore.
  • Metabolismo / escrezione: viene metabolizzato in noridrocodone dal citocromo P450 3A4 e in idromorfone, anche biologicamente attivo, dal citocromo P450 2D6. Per le persone che hanno un difetto nel gene che codifica per il CYP2D6, la clearance del farmaco sarà inferiore e si formerà meno metabolita come l'idromorfone; tuttavia, l'effetto sull'analgesia rimane sconosciuto.

acetaminofene

  • Meccanismo d'azione: il paracetamolo agisce per inibire l'enzima COX, responsabile della sintesi delle prostaglandine, che aumenta la percezione del dolore. L'inibizione della produzione di prostaglandine aiuta ad alleviare il dolore.
  • Assorbimento / distribuzione: l'emivita del paracetamolo orale è compresa tra 1,25 e 3 ore e il livello massimo viene raggiunto entro 10-60 minuti dall'ingestione.
  • Metabolismo / escrezione: il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato tramite glucuronidazione e solfatazione in metaboliti prevalentemente non tossici e alcuni metaboliti altamente reattivi, che viene inattivato dal glutatione. L'85% della dose orale viene escreta per via renale. Ad alte dosi, l'offerta di glutatione non può soddisfare la sua domanda, quindi si verifica l'accumulo di composti altamente reattivi che portano a danni al fegato.

Società e cultura

Nel maggio 2017, il golfista professionista Tiger Woods è stato arrestato dalla polizia per guida sotto l'influenza. Woods disse che ciò era dovuto a quattro farmaci da prescrizione che stava prendendo per un'operazione alla schiena, uno dei quali era Vicodin.

Regolamento

Il 30 giugno 2009, un comitato consultivo della Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha votato con un margine ristretto per consigliare la FDA di rimuovere Vicodin e un altro oppioide, Percocet, dal mercato a causa di "un'alta probabilità di sovradosaggio da narcotici e prodotti paracetamolo ". Il gruppo di esperti scientifici ha anche citato le preoccupazioni per i danni al fegato causati dal loro componente acetaminofene, che è anche l'ingrediente principale nei farmaci non soggetti a prescrizione comunemente usati come il Tylenol. Ogni anno, il sovradosaggio di paracetamolo è collegato a circa 400 morti e 42.000 ricoveri.

Nel gennaio 2011, la FDA ha chiesto ai produttori di prodotti di combinazione di prescrizione che contengono acetaminofene di limitare la quantità di acetaminofene a non più di 325 mg in ogni compressa o capsula entro 3 anni. La FDA ha inoltre richiesto ai produttori di tutti i prodotti contenenti paracetamolo di emettere un avviso in scatola nera che indica il potenziale rischio di gravi lesioni al fegato e un avviso che evidenzia il potenziale di reazioni allergiche.

Il 22 agosto 2014, la Drug Enforcement Administration (DEA) ha annunciato che tutti i prodotti di combinazione di idrocodone (HCP) saranno riprogrammati dall'Allegato III all'Allegato II del Controlled Substances Act (CSA), con effetto dal 6 ottobre 2014. Nel 2010, più di 16.000 morti sono stati attribuiti all'abuso di droghe da oppiacei. Sebbene esistano usi medici legittimi per gli operatori sanitari, i dati suggeriscono che un numero significativo di individui abusa degli operatori sanitari.

Cultura popolare

Vicodin è menzionato in canzoni come "Kill You" di Eminem, "Sniffing Vicodin in Paris" di Blackbear, "ADHD" di Kendrick Lamar, "Lay Up" di Future, "Mural" di Lupe Fiasco, "Feel Good Hit of the Age of the Stone Age" Estate ", una vittoria alata per" Le colline ripide delle lacrime di Vicodin "e" Wormats Try "di The Wombats. L'uso di Vicodin è un tema centrale nel dramma televisivo medico 2004–2012 House , in cui il personaggio principale Dr. Gregory House ne è dipendente.

Marchi

I marchi includono Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco e Vicodin, tra gli altri.