ergometrina
L'ergometrina , nota anche come ergonovina , è un farmaco usato per causare contrazioni dell'utero per il trattamento di forti emorragie vaginali dopo il parto. Può essere usato per via orale, mediante iniezione in un muscolo o iniezione in una vena. Inizia a lavorare entro 15 minuti se assunto per via orale ed è più veloce nell'esordio quando utilizzato per iniezione. Gli effetti durano tra 45 e 180 minuti.
Gli effetti indesiderati comuni comprendono ipertensione, vomito, convulsioni, mal di testa e bassa pressione sanguigna. Altri gravi effetti collaterali includono l'ergotismo. È stato originariamente prodotto dal fungo dell'ergot della segale ma può anche essere fatto dall'acido lisergico. L'ergometrina è regolata perché può essere utilizzata per produrre dietilamide di acido lisergico (LSD).
L'ergometrina è stata scoperta nel 1932. È inclusa nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i farmaci più efficaci e sicuri necessari in un sistema sanitario. Il costo all'ingrosso nei paesi in via di sviluppo è compreso tra 0,12 USD e 0,41 USD per una dose iniettabile e 0,01 USD per una pillola a partire dal 2014. Negli Stati Uniti è circa 1,75 USD per dose.
Uso medico
Ha un uso medico in ostetricia per facilitare il rilascio della placenta e prevenire il sanguinamento dopo il parto causando il restringimento del tessuto muscolare liscio nelle pareti dei vasi sanguigni, riducendo così il flusso sanguigno. Di solito è combinato con l'ossitocina (Syntocinon) come sintometrina.
Può indurre lo spasmo delle arterie coronarie. È usato per diagnosticare la variante (Prinzmetal) dell'angina.
Effetti collaterali
I possibili effetti collaterali includono nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, mal di testa, vertigini, acufeni, dolore toracico, palpitazioni, bradicardia, ipertensione transitoria e altre aritmie cardiache, dispnea, eruzioni cutanee e shock. Un sovradosaggio produce un avvelenamento caratteristico, ergotismo o "fuoco di Sant'Antonio": vasospasmo prolungato con conseguente cancrena e amputazioni; allucinazioni e demenza; e aborti.
Sono comuni disturbi gastrointestinali come diarrea, nausea e vomito. Il farmaco è controindicato in gravidanza, malattie vascolari e psicosi.
Meccanismo di azione
Mentre agisce sui recettori alfa-adrenergici, dopaminergici e serotoninici (il recettore 5-HT2), esercita sull'utero (e altri muscoli lisci) un potente effetto stimolante non chiaramente associato a uno specifico tipo di recettore.
Storia
Le proprietà farmacologiche dell'ergot erano note ed erano state utilizzate dalle ostetriche per secoli, ma non furono approfondite ricerche e pubblicizzate fino all'inizio del XX secolo. Tuttavia, i suoi effetti abortivi e il pericolo dell'ergotismo significavano che era stato prescritto solo con cautela, come nel trattamento dell'emorragia postpartum.
L'ergometrina è stata inizialmente isolata e ottenuta dai chimici C Moir e HW Dudley nel 1935. Caroline De Costa ha sostenuto che l'adozione dell'ergometrina per uso preventivo e per il trattamento del sanguinamento ha contribuito al declino del tasso di mortalità materna in gran parte dell'Occidente durante inizi del XX secolo.
Status legale
L'ergometrina è elencata come precursore della Tabella I ai sensi della Convenzione delle Nazioni Unite contro il traffico illecito di stupefacenti e sostanze psicotrope, come possibile composto precursore per l'LSD. Essendo un derivato N-alchilico della lisergamide, l'ergometrina è anche coperta dal Misuse of Drugs Act del 1971, rendendolo effettivamente illegale nel Regno Unito.
