Rivestimento enterico

Un rivestimento enterico è una barriera polimerica applicata su farmaci per via orale che ne impedisce la dissoluzione o la disintegrazione nell'ambiente gastrico. Ciò aiuta proteggendo i farmaci dall'acidità dello stomaco, lo stomaco dagli effetti dannosi del farmaco o rilasciando il farmaco dopo lo stomaco (di solito nel tratto superiore dell'intestino). Alcuni farmaci sono instabili al pH dell'acido gastrico e devono essere protetti dalla degradazione. Il rivestimento enterico è anche un metodo efficace per ottenere il targeting dei farmaci (come i farmaci gastroresistenti). Altri farmaci come alcuni antielmintici potrebbero dover raggiungere un'alta concentrazione in una parte specifica dell'intestino. Il rivestimento enterico può anche essere usato durante gli studi come strumento di ricerca per determinare l'assorbimento del farmaco. I farmaci con rivestimento enterico appartengono alla categoria del dosaggio "azione ritardata". Da un punto di vista farmacologico il termine "rivestimento enterico" non è del tutto corretto, poiché la resistenza gastrica può anche essere ottenuta aggiungendo sistemi polimerici enterici alla matrice della forma di dosaggio. Compresse, mini-compresse, pellet e granuli gusci di capsule) sono le forme di dosaggio con rivestimento enterico più comuni.

Descrizione

La maggior parte dei rivestimenti enterici funziona presentando una superficie stabile al pH intensamente acido che si trova nello stomaco, ma si rompe rapidamente a un pH più elevato (pH alcalino). Ad esempio, non si dissolveranno negli acidi gastrici dello stomaco (pH ~ 3), ma si troveranno nell'ambiente alcalino (pH 7-9) presente nell'intestino tenue. Il tempo necessario affinché una forma di dosaggio con rivestimento enterico raggiunga l'intestino dipende principalmente dalla presenza e dal tipo di cibo nello stomaco. Varia da 30 minuti a 7 ore, con un tempo medio di 6 ore. Sebbene alcuni studi abbiano indicato che forme di dosaggio di dimensioni maggiori potrebbero richiedere ulteriore tempo per lo svuotamento gastrico, altri hanno suggerito che le dimensioni, la forma o il volume della compressa non presentano invece effetti significativi. Il tasso di svuotamento di granuli con rivestimento enterico è, tuttavia, meno influenzato dalla presenza di cibo e presenta il rilascio più uniforme e il tempo di transito riproducibile tipici della dispersione multiparticulata.

Impedendo al farmaco di dissolversi nello stomaco, il rivestimento enterico può proteggere la mucosa gastrica dagli effetti irritanti del farmaco stesso. Quando il farmaco raggiunge l'ambiente neutro o alcalino dell'intestino, i suoi ingredienti attivi possono quindi dissolversi e diventare disponibili per l'assorbimento nel flusso sanguigno. I farmaci che hanno un effetto irritante sullo stomaco, come l'aspirina o il cloruro di potassio, possono essere rivestiti con una sostanza che si dissolverà solo nell'intestino tenue. Tuttavia, è stato dimostrato che l'aspirina con rivestimento enterico può portare a un'inibizione incompleta delle piastrine. Allo stesso modo, alcuni gruppi di inibitori della pompa protonica (esomeprazolo, omeprazolo, pantoprazolo e tutti gli azoli raggruppati) sono attivati ​​dall'acido. Per tali tipi di farmaci, il rivestimento enterico aggiunto alla formulazione tende ad evitare l'attivazione nella bocca e nell'esofago.

I materiali utilizzati per i rivestimenti enterici includono acidi grassi, cere, gommalacca, plastica e fibre vegetali. I materiali convenzionali utilizzati sono soluzioni di resine film. Tuttavia, poiché i solventi per tali soluzioni sono solventi organici, esiste una preoccupazione per il potenziale di tossicità delle tracce dei solventi residui nel rivestimento della compressa.

La prima forma di rivestimento gastroresistente fu introdotta da Unna nel 1884 sotto forma di pillole con rivestimento di cheratina, anche se in seguito fu scoperto che non erano in grado di resistere alla digestione gastrica. Solol fu anche usato da Ceppi come uno dei primi forme di rivestimento enterico. Tuttavia, il primo materiale che fu ampiamente utilizzato come agente di rivestimento enterico fu la gommalacca, sin dalla sua introduzione nel 1930. La gommalacca adeguatamente trattata o idrolizzata mostrò proprietà di rilascio enteriche diverse.

Di recente, alcune aziende hanno iniziato ad applicare rivestimenti enterici agli integratori di olio di pesce (acidi grassi omega-3). Il rivestimento impedisce alle capsule di olio di pesce di essere digerite nello stomaco, che è noto per causare un reflusso di pesce.

A volte viene aggiunta l'abbreviazione "EC" accanto al nome del farmaco per indicare che ha un rivestimento enterico.

Composizione

• Copolimeri di acido metilacrilato-metacrilico
• Acetato ftalato di cellulosa (CAP)
• Succinato di acetato di cellulosa
• Ftalato di idrossipropilmetilcellulosa
• Succinato di idrossipropilmetilcellulosa acetato (succinato di ipromellosa acetato)
• Polivinilacetato ftalato (PVAP)
• Copolimeri di acido metilmetacrilato-metacrilico
• Gommalacca
• Trimellitato di acetato di cellulosa
• Alginato di sodio
• Zein
• soluzione acquosa di rivestimento enterico (etilcellulosa, trigliceridi a catena media, acido oleico, alginato di sodio, acido stearico) (softgels rivestiti)