Dolutegravir

Dolutegravir ( DTG ), venduto con il marchio Tivicay , è un farmaco antiretrovirale utilizzato, insieme ad altri farmaci, per il trattamento dell'HIV / AIDS. Può anche essere usato, come parte della profilassi post-esposizione, per prevenire l'infezione da HIV dopo una potenziale esposizione. È preso per bocca.

Gli effetti collaterali comuni includono disturbi del sonno, stanchezza, diarrea, glicemia alta e mal di testa. Gli effetti collaterali gravi possono includere reazioni allergiche e problemi al fegato. Esistono dubbi che l'uso durante la gravidanza può provocare danni al bambino. Non è chiaro se l'uso durante l'allattamento è sicuro. Dolutegravir è un inibitore del trasferimento del filo dell'integrasi dell'HIV che blocca il funzionamento dell'integrasi dell'HIV, necessario per la replicazione virale.

Dolutegravir è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2013. È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più efficaci e sicuri necessari in un sistema sanitario. Nel 2015, il costo del farmaco nel Regno Unito è stato di £ 499 al mese.Abacavir / dolutegravir / lamivudina, è disponibile anche una combinazione con abacavir e lamivudina. A partire dal 2019, l'OMS raccomanda DTG come trattamento di prima e seconda linea per tutte le persone con HIV.

Uso medico

Dolutegravir è approvato per l'uso in un'ampia popolazione di pazienti con infezione da HIV. Può essere usato per trattare gli adulti con infezione da HIV che non hanno mai preso la terapia per l'HIV (naïve al trattamento) e gli adulti con infezione da HIV che hanno precedentemente preso la terapia per l'HIV (esperienza del trattamento), compresi quelli che sono stati trattati con altri inibitori del trasferimento del filamento di integrasi . Tivicay è anche approvato per i bambini di età pari o superiore a 12 anni che pesano almeno 40 chilogrammi (kg) che sono naïve al trattamento o che hanno subito un trattamento ma che non hanno precedentemente assunto altri inibitori del trasferimento del filo di integrasi.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni di dolutegravir negli studi clinici includevano insonnia e mal di testa. Gravi effetti collaterali includevano reazioni allergiche e funzionalità epatica anormale in pazienti che erano anche infetti da epatite B o C. Il foglietto illustrativo mette in guardia contro un aumento medio della creatinina sierica di 0,11 mg / dL a causa dell'inibizione della secrezione tubulare di creatinina e non influisce GFR.

Storia

Nel febbraio 2013 la Food and Drug Administration ha annunciato che avrebbe accelerato il processo di approvazione di dolutegravir. Il 13 agosto 2013, dolutegravir è stato approvato dalla FDA. Il 4 novembre 2013, dolutegravir è stato approvato da Health Canada. Il 16 gennaio 2014 è stato approvato dalla Commissione Europea per l'utilizzo in tutta l'Unione Europea.

Nel 2019 una terapia a tripla combinazione, con dolutegravir in sostituzione di efavirenz, è stata introdotta come trattamento di prima linea per tutte le persone con HIV dal settore del governo sudafricano (pubblico).