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dexlansoprazolo

dexlansoprazolo

Il dexlansoprazolo , venduto tra gli altri con il nome commerciale Dexilant , è un farmaco che riduce l'acidità di stomaco. È usato per trattare la malattia da reflusso gastroesofageo. L'efficacia è simile ad altri inibitori della pompa protonica (PPI). È preso per bocca.

Gli effetti collaterali comuni includono diarrea, dolore addominale e nausea. Gravi effetti collaterali possono includere osteoporosi, basso contenuto di magnesio nel sangue, infezione da Clostridium difficile , anafilassi e polmonite. L'uso in gravidanza e l'allattamento è di scarsa sicurezza. Funziona bloccando H + / K + -ATPase nelle cellule parietali dello stomaco.

Il dexlansoprazolo è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2009. Negli Stati Uniti il ​​costo all'ingrosso per un mese è di circa US $ 270. In Canada questo importo costa circa 71,50 CAD nel 2016, rendendolo il PPI più costoso disponibile al momento. Nel 2016 è stato il 190 ° farmaco più prescritto negli Stati Uniti con oltre 3 milioni di prescrizioni.

Uso medico

Il dexlansoprazolo è usato per curare e mantenere la guarigione dell'esofagite erosiva e per curare il bruciore di stomaco associato alla malattia da reflusso gastroesofageo (GERD). Dura più a lungo del lansoprazolo, a cui è chimicamente correlato e deve essere assunto meno spesso. Non ci sono buone prove che funzioni meglio di altri PPI.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse più significative (≥2%) riportate negli studi clinici sono state diarrea, dolore addominale, gonfiore, nausea, infezione delle vie respiratorie superiori, vomito e flatulenza.

Meccanismo di azione

Come il lansoprazolo, il dexlansoprazolo si lega in modo permanente alla pompa protonica e la blocca, prevenendo la formazione di acido gastrico.

Chimica

Il dexlansoprazolo è l'enantiomero ( R ) - (+) - del lansoprazolo, che è una miscela racemica dei suoi ( R ) - (+) e ( S ) - (-) - enantiomeri. Il farmaco Takeda ha una formulazione farmaceutica a doppio rilascio, con due tipi di granuli di dexlansoprazolo, ciascuno con un rivestimento che si dissolve a un diverso livello di pH.

farmacocinetica

Il dexlansoprazolo (( R ) - (+) - lansoprazolo) ha la stessa affinità di legame con la pompa protonica dell'enantiomero ( S ), ma è associato con un'area da tre a cinque volte maggiore sotto la curva del tempo di concentrazione del farmaco nel plasma ( AUC) rispetto a ( S ) -lansoprazolo. Con la sua formulazione farmaceutica a doppio rilascio, il primo rilascio rapido produce una concentrazione di picco plasmatico circa un'ora dopo l'applicazione, con un secondo rilascio ritardato che produce un altro picco circa quattro ore dopo. A partire da novembre 2009, la rilevanza clinica di questa forma di rilascio non è stata ancora dimostrata.

Storia

Il dexlansoprazolo è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel 2009 ed è stato approvato in Canada nel 2010 e in Messico nel 2011.

Da quando Kapidex è stato approvato nel 2009, sono stati segnalati errori di erogazione a causa della confusione con i farmaci Casodex (bicalutamide) e Kadian (morfina), che hanno usi molto diversi da Kapidex e l'uno dall'altro. Nel 2010, la FDA ha approvato un cambio di nome per Kapidex per evitare confusione con gli altri due farmaci e Takeda ha iniziato a commercializzarlo con il nuovo nome Dexilant. È disponibile anche per la prima volta in Bangladesh come Dexilend di Ziska Pharmaceuticals. È disponibile anche in Bangladesh come Dexogut di Popular Pharmaceuticals e Delanix di Incepta Pharmaceuticals.