Dasabuvir

Dasabuvir , venduto con il nome commerciale Exviera , è un farmaco antivirale per il trattamento dell'epatite C. Viene spesso usato insieme alla combinazione di farmaci ombitasvir / paritaprevir / ritonavir specificamente per il virus dell'epatite C (HCV) di tipo 1. Anche Ribavirina può essere anche Usato. Queste combinazioni danno luogo a una cura in oltre il 90% delle persone. Viene assunto per via orale due volte al giorno per 12-24 settimane.

Gli effetti indesiderati comuni includono disturbi del sonno, nausea, prurito e sensazione di stanchezza. Non è raccomandato nei soggetti con insufficienza epatica, ma sembra a posto nelle persone con malattie renali. Sebbene non vi sia alcuna prova di danno se usato durante la gravidanza, non è stato ben studiato. Non deve essere usato con pillole anticoncezionali contenenti etinilestradiolo. Dasabuvir appartiene alla classe di farmaci inibitori della HCV NS5B polimerasi.

Dasabuvir è stato approvato per uso medico nel 2014. È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più efficaci e sicuri necessari in un sistema sanitario. Negli Stati Uniti, è approvato dalla Food and Drug Administration solo per l'uso in combinazione con ombitasvir / paritaprevir / ritonavir. Negli Stati Uniti, questa combinazione venduta come Viekira Pak, costa 83.319 USD per 12 settimane e 166.638 USD per 24 settimane. A partire dal 2015 la capacità di ottenere questi farmaci in molte aree del mondo è scarsa.

Usi medici

Dasabuvir è usato nel trattamento dell'infezione cronica da epatite C. È utilizzato nei seguenti sottotipi di HCV: genotipo 1a, genotipo 1b, genotipo 1 di sottotipo sconosciuto e infezione mista di genotipo 1 senza cirrosi o con cirrosi compensata.

Controindicazioni

Le persone non dovrebbero assumere dasabuvir se soddisfano uno dei seguenti criteri:

• Hanno un'ipersensibilità ad essa o ad una qualsiasi delle sostanze presenti nella compressa.
• Stanno assumendo qualsiasi contraccezione ormonale che contenga etinilestradiolo (spesso presente in contraccettivi orali combinati o anelli vaginali).
• Stanno anche assumendo farmaci induttori enzimatici forti o moderati come carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, efavirenz, nevirapina, etravirina, mitotano, rifampicina, enzalutamide e iperico ( Hypercium perforatum ).
• Stanno anche assumendo farmaci che sono potenti inibitori del CYP2C8 (gemfibrozil).
• Soddisfano i criteri di controindicazione per ombitasivir, paritaprevir e ritonavir poiché dasabuvir è usato in combinazione con questi tre farmaci.

Effetti collaterali

La combinazione approvata dalla FDA di dasabuvir usato con ombitasvir, paritaprevir e ritonavir nel prodotto Viekira Pak può causare numerosi effetti avversi. Quando Viekira Pak è stato usato senza ribavirina, nausea, forte prurito e insonnia si sono verificati in oltre il 5% dei soggetti. Meno comunemente, i pazienti hanno manifestato aumenti degli enzimi epatici, come AST e ALT, fino a superare di cinque volte il limite superiore della norma (verificatisi nell'1% dei pazienti). Di solito questo era asintomatico. Tuttavia, questo è notevole perché le donne che assumono etinilestradiolo hanno un rischio maggiore per questo effetto collaterale (25%).

Meccanismo di azione

Dasabuvir agisce inibendo l'azione della polimerasi palmare NS5B, interrompendo efficacemente la polimerizzazione dell'RNA e arrestando la replicazione del genoma dell'HCV. Bloccando la polimerasi NS5B, il virus non può più moltiplicarsi e infettare nuove cellule.

Storia

Il 19 dicembre 2014 la FDA statunitense ha approvato il regime di ombitasvir-paritaprevir-ritonavir e dasabuvir da utilizzare nel trattamento dell'infezione da epatite C cronica genotipo 1 negli adulti, tra cui quelli con cirrosi compensata.

Amministrazione e archiviazione

Le due compresse di ombitasvir, paritaprevir, ritonavir saranno assunte al mattino e la compressa di dasabuvir assunta due volte al giorno al mattino e alla sera con un pasto.

Il pacchetto combinato è confezionato in un pacchetto mensile per 28 giorni di trattamento. Assicurati di conservare la confezione e i farmaci inclusi a una temperatura pari o inferiore a 30 ° C per mantenere l'integrità dei farmaci.