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Inibitore della colinesterasi

Sostanze chimiche che prevengono la degradazione di acetilcolina e butirrilcolina

Gli inibitori della colinesterasi , noti anche come anti-colinesterasi , sono sostanze chimiche che impediscono la rottura del neurotrasmettitore acetilcolina o butirrilcolina. Ciò aumenta la quantità di acetilcolina o butirrilcolina nella fessura sinaptica che può legarsi a recettori muscarinici, recettori nicotinici e altri. Questo gruppo di inibitori è diviso in due sottogruppi, inibitori dell'acetilcolinesterasi e inibitori della butirrolincolesterasi.

Possono essere usati come farmaci per l'Alzheimer e la miastenia grave, nonché come armi chimiche e insetticidi. Gli effetti collaterali quando usati come farmaci possono includere perdita di appetito, nausea, vomito, feci molli, sogni vividi di notte, disidratazione, eruzione cutanea, bradicardia, ulcera peptica, convulsioni, perdita di peso, rinorrea, salivazione, crampi muscolari, fascicolazioni.

Uso medico

Mentre 4 inibitori della colinesterasi sono approvati negli Stati Uniti, solo tre sono disponibili in commercio. I tre disponibili sono rivastigmina, donepezil e galantamina mentre la tacrina non lo è.

Sono generalmente usati per trattare la malattia di Alzheimer e la demenza. Se si verifica un vantaggio, ciò è generalmente compreso tra due e il terzo mese dopo l'avvio.

È difficile determinare quale inibitore della colinesterasi abbia una maggiore efficacia a causa di difetti di progettazione nello studio di confronto testa a testa.

Tossicità per gli inibitori della colinesterasi

Affinità vincolante

Inibitori dell'acetilcolinesterasi

Donepezil, phenserine, huperzine A e BW284c51 sono inibitori selettivi dell'AChE.

Inibitore della butirrilcolinesterasi

La tetra (monoisopropil) pirofosforammide (Iso-OMPA) e l'etopropazina sono inibitori selettivi del BChE.

AChE e BChE inibitore

Il paraossone e la rivastigmina sono sia inibitori dell'acetilcolinesterasi che inibitori della butirrilcolinesterasi.

Inibitori dell'acetilcolinesterasi e modulatore del recettore nicotinico

La galantamina potrebbe essere meno tollerata del donepezil e della rivastigmina.

Storia

Data la proprietà di potenziamento cognitivo della nicotina e la sovrapposizione più alta del previsto nel fumo di sigaretta nelle persone con ADHD indipendentemente dall'età, i ricercatori ritengono che esista un legame tra nicotina e ADHD. Successivamente, la nicotina transdermica ha dimostrato di ridurre i sintomi di ADHD negli adolescenti e negli adulti, che a loro volta hanno contribuito alla loro cessazione del fumo. ATB-418 e ABT-089 (Pozanicline) sono i principali candidati candidati.