Budesonide / formoterolo

Budesonide / formoterolo , venduto tra gli altri con il marchio Symbicort , è un farmaco combinato usato nella gestione dell'asma o della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). Contiene budesonide, uno steroide e formoterolo, un β2-agonista a lunga durata d'azione (LABA). Non è raccomandato per il peggioramento improvviso o il trattamento del broncospasmo attivo. Viene utilizzato respirando il farmaco.

Gli effetti collaterali comuni includono dolore alla gola, influenza, naso che cola e un'infezione da lievito della bocca. Si temeva che il componente LABA aumentasse il rischio di morte nei bambini con asma, tuttavia queste preoccupazioni sono state rimosse nel 2017. Pertanto, questa combinazione è raccomandata solo in coloro che non sono controllati con uno steroide per inalazione da solo. Non è chiaro se l'uso della combinazione è sicuro in gravidanza. Sia il formoterolo che la budesonide sono escreti nel latte materno.

Budesonide / formoterolo è stato approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2006. È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più efficaci e sicuri necessari in un sistema sanitario. Negli Stati Uniti, a partire dal 2017, il costo all'ingrosso di un inalatore è di circa 30 USD. Nel Regno Unito il costo a partire dal 2015 era di circa 35 sterline per un'unità con 120 dosi. Nel 2016 è stato il 77 ° farmaco più prescritto negli Stati Uniti con oltre 10 milioni di prescrizioni.

Usi medici

Budesonide / formoterolo è una combinazione di corticosteroidi per via inalatoria / beta-agonista a lunga durata d'azione (ICS / LABA) che ha dimostrato una certa efficacia per prevenire attacchi di asma.

Nelle persone con asma, la formulazione di budesonide / formoterolo sia per il mantenimento che per il trattamento necessario riduce le esacerbazioni meglio del formoterolo necessario o della terbutalina necessaria. Tuttavia, non è chiaro se questa strategia sia migliore che aumentare una dose di mantenimento di Symbicort o simile inalatore combinato.

La combinazione è approvata negli Stati Uniti solo come farmaco di mantenimento nell'asma e nella broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).

dosi

Symbicort negli Stati Uniti è un inalatore a dosaggio misurato ed è disponibile in 160 / 4,5 mcg e 80 / 4,5 mcg per attivazione.

Nell'Unione Europea, in Australia, Canada, Israele, Arabia Saudita e altrove la combinazione è disponibile come inalatore di polvere secca nelle seguenti dosi: 50/3 (40 / 2.25), 100/3 (80 / 2.25), 100/6 (80 / 4.5), 200/6 (160 / 4.5) e 400/12 (320/9), dove il numero maggiore è la dose per attuazione di budesonide (in microgrammi) e il numero inferiore la dose di formoterolo (anche in microgrammi).

Effetti collaterali

Comune (fino a 1 su 10 persone)

• Lieve irritazione alla gola
• tosse
• Raucedine
• Candidosi orale (mughetto. Significativamente meno probabile se il paziente si risciacqua la bocca con acqua dopo inalazioni)
• Mal di testa

Spesso lieve e di solito scompare quando il farmaco continua a essere utilizzato:

• Palpitazioni
• Tremito

Non comune (fino a 1 su 100 persone)

• Sensazione di irrequietezza, nervosa o agitata
• Sonno disturbato
• Capogiri
• Nausea
• Tachicardia (battito cardiaco accelerato)
• Lividi della pelle
• Crampi muscolari

Raro (fino a 1 persona su 1.000)

• Eruzione cutanea
• prurito
• Broncospasmo (irrigidimento dei muscoli delle vie aeree che provoca respiro sibilante immediatamente dopo l'uso del farmaco, che è probabilmente segno di una reazione allergica e deve essere immediatamente consultato con un medico)
• Ipopotassiemia (bassi livelli di potassio nel sangue)
• Aritmia cardiaca

Molto raro (fino a 1 su 10.000 persone)

• Depressione
• Cambiamenti nel comportamento, specialmente nei bambini
• Dolore toracico o senso di oppressione al petto
• Aumento dei livelli di glucosio nel sangue
• Cambiamenti del gusto, come un sapore sgradevole in bocca
• Cambiamenti nella pressione sanguigna

Altro

Con alte dosi per un lungo periodo di tempo.

• Ridotta densità minerale ossea, che causa l'osteoporosi
• cataratta
• Glaucoma
• Tasso di crescita rallentato in bambini e adolescenti
• Disfunzione della ghiandola surrenale, che influenza la produzione di vari ormoni

Reazione allergica

• Angioedema (gonfiore del viso, della bocca, della lingua e / o della gola. Difficoltà a deglutire. Orticaria. Difficoltà a respirare. Sensazione di svenimento)
• Broncospasmo (respiro sibilante acuto improvviso o mancanza di respiro immediatamente dopo l'uso del farmaco. Il paziente deve usare immediatamente il proprio medicinale antidolorifico).

Mercato

La formulazione di budesonide / formoterolo è stata introdotta in Svezia nel 2000. È stata approvata per l'uso negli Stati Uniti nel luglio 2006. Ora è approvata per l'uso in almeno 70 paesi, con vendite globali superiori a $ 1 miliardo nel 2005 e ora circa $ 3,7 miliardi all'anno.

Esistono diversi brevetti relativi al farmaco; alcuni sono già scaduti. Inizialmente è stato commercializzato da AstraZeneca.