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amprenavir

amprenavir

Amprenavir (marca originale Agenerase, GlaxoSmithKline) è un inibitore della proteasi usato per trattare l'infezione da HIV. È stato approvato dalla Food and Drug Administration il 15 aprile 1999, per il dosaggio due volte al giorno invece di dover essere assunto ogni otto ore. Il dosaggio conveniente ha avuto un prezzo, poiché la dose richiesta è di 1.200 mg, erogata in 8 (otto) capsule di gel da 150 mg molto grandi o 24 (ventiquattro) capsule di gel da 50 mg due volte al giorno.

È stato brevettato nel 1992 e approvato per uso medico nel 1999. La produzione di amprenavir è stata interrotta dal produttore il 31 dicembre 2004; è disponibile una versione prodrug (fosamprenavir).

sfondo

La ricerca finalizzata allo sviluppo di inibitori della renina come potenziali agenti antiipertensivi aveva portato alla scoperta di composti che bloccavano l'azione di questo enzima di scissione dei peptidi. La sequenza di amminoacidi tagliata dalla renina è stata trovata casualmente la stessa di quella richiesta per produrre il peptide HIV. Gli studi struttura-attività sugli inibitori della renina si sono dimostrati di grande valore per lo sviluppo di inibitori della proteasi dell'HIV. L'incorporazione di una frazione di aminoacidi si è rivelata cruciale per l'attività inibitoria per molti di questi agenti. Questa unità è strettamente correlata a quella presente nella statina, un insolito aminoacido che fa parte della pepstatina, un prodotto di fermentazione che inibisce gli enzimi proteasi.

Dimero della proteasi dell'HIV-1 con amprenavir (bastoncini) legato nel sito attivo. Voce PDB 3nu3