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Adefovir

Adefovir

Adefovir è un farmaco di prescrizione usato per trattare le infezioni (croniche) con il virus dell'epatite B. Una forma prodrug di adefovir era precedentemente chiamata bis-POM PMEA , con i nomi commerciali Preveon e Hepsera . È un inibitore analogico nucleotidico della trascrittasi inversa somministrato per via orale (ntRTI). Può essere formulato come pivoxil prodrug adefovir dipivoxil .

usi

È usato per il trattamento dell'epatite B e dell'herpes simplex.

Prove di adefovir in pazienti con HIV non hanno mostrato chiari benefici.

Storia

Adefovir è stato inventato nell'Istituto di Chimica Organica e Biochimica, Accademia delle Scienze della Repubblica Ceca da Antonín Holý, e il farmaco è stato sviluppato da Gilead Sciences per l'HIV con il marchio Preveon. Tuttavia, nel novembre 1999, un gruppo di esperti ha consigliato alla Food and Drug Administration (FDA) statunitense di non approvare il farmaco a causa di preoccupazioni sulla gravità e la frequenza della tossicità renale se somministrato a 60 o 120 mg. La FDA ha seguito tale consiglio, rifiutando di approvare adefovir come trattamento per l'HIV.

Gilead Sciences ha interrotto lo sviluppo del trattamento per l'HIV nel dicembre 1999, ma ha continuato a sviluppare il farmaco per l'epatite B (HBV), dove è efficace con una dose molto più bassa di 10 mg. L'approvazione della FDA per l'uso nel trattamento dell'epatite B è stata concessa il 20 settembre 2002 e adefovir è venduto per questa indicazione con il marchio Hepsera. Adefovir è diventato un trattamento approvato per l'HBV nell'Unione Europea nel marzo 2003.

Meccanismo di azione

Adefovir dipivoxil

Adefovir agisce bloccando la trascrittasi inversa, un enzima cruciale per la riproduzione dell'HBV nel corpo. È approvato per il trattamento dell'epatite B cronica negli adulti con evidenza di replicazione virale attiva e evidenza di aumenti persistenti delle aminotransferasi sieriche (principalmente ALT) o malattia istologicamente attiva.

Il principale vantaggio di adefovir rispetto alla lamivudina (il primo NRTI approvato per il trattamento dell'HBV) è che il virus impiega molto più tempo a sviluppare resistenza ad esso.

Adefovir dipivoxil contiene due unità pivaloyloxymethyl, che lo rendono una forma prodrug di adefovir.