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Recettore 5-HT1B

Recettore 5-HT1B

Il recettore 1B della 5-idrossitriptamina, noto anche come recettore del 5-HT1B, è una proteina che nell'uomo è codificata dal gene HTR1B . Il recettore 5-HT1B è un sottotipo di recettore 5-HT.

Distribuzione e funzione del tessuto

I recettori 5-HT1B sono ampiamente distribuiti in tutto il sistema nervoso centrale con le più alte concentrazioni trovate nella corteccia frontale, nei gangli della base, nello striato e nell'ippocampo. La funzione del recettore 5-HT1B varia a seconda della sua posizione. Nella corteccia frontale, si ritiene che agisca come un recettore postsinaptico che inibisce il rilascio di dopamina. Nei gangli della base e nello striato, l'evidenza suggerisce che la segnalazione di 5-HT agisce su un autorecettore, inibendo il rilascio di serotonina e diminuendo la trasmissione glutamatergica riducendo rispettivamente la frequenza del potenziale postinaptico eccitatorio in miniatura (mEPSP). Nell'ippocampo, uno studio recente ha dimostrato che l'attivazione deieterorecettori 5-HT1 postsinaptici produce una facilitazione nella trasmissione sinaptica eccitatoria che è alterata nella depressione. Quando l'espressione di 5-HT1B nella corteccia umana è stata tracciata per tutta la vita, sono stati osservati cambiamenti significativi durante l'adolescenza, in un modo che è fortemente correlato con l'espressione di 5-HT1E.

Al di fuori del cervello, l'attivazione del recettore 5-HT1B ha anche effetti vascolari, come la vasocostrizione polmonare. Inoltre, il blocco della segnalazione del recettore 5-HT1B aumenta il numero di osteoblasti, la massa ossea e il tasso di formazione ossea.

Topi knockout privi del gene 5-HT1B hanno mostrato un aumento dell'aggressività e una maggiore preferenza per l'alcol. In condizioni basali, i topi knockout presentano un fenotipo "normale" e mostrano una preferenza per il saccarosio (la mancanza di preferenza per il saccarosio è considerata una misura di anedonia). Tuttavia, dopo aver subito un trattamento dello stress imprevedibile cronico per indurre un fenotipo "simile alla depressione", questi animali non beneficiano della somministrazione di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI).

ligandi

agonisti

  • Ergotamina (vasocostrittore nell'emicrania)
  • ossimetazolina
  • Sumatriptan (vasocostrittore nell'emicrania)
  • zolmitriptan
  • 5-Carboxamidotryptamine
  • CGS-12066A
  • CP-93.129 (ad azione periferica)
  • CP-94.253
  • CP-122.288 (agonista misto 5-HT1B / 1D)
  • CP-135.807 (agonista misto 5-HT1B / 1D)
  • RU-24969 (agonista misto 5-HT1A / 1B)

Agonisti parziali

  • Destrometorfano (soppressore della tosse)
  • Ziprasidone (antipsicotico)
  • Asenapina (antipsicotico)
  • Vortioxetina (antidepressivo)

Antagonisti e agonisti inversi

  • Methiothepin (antipsicotico)
  • Yohimbina (afrodisiaca)
  • Metergoline
  • aripiprazolo
  • Isamoltane
  • AR-A000002
  • SB-216.641
  • SB-224.289 (agonista inverso)
  • SB-236.057 (agonista inverso)

Genetica

Nell'uomo la proteina è codificata dal gene HTR1B .

Una variante genetica nella regione del promotore, A-161T , è stata esaminata rispetto ai tratti della personalità e non ha mostrato alcun effetto rilevante.